双氯芬酸钠肠溶片

点击:789 发布日期:2017-06-07 09:04:38

辽源市百康药业有限责任公司

双氯芬酸钠肠溶片剂说明书

   请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

对本品过敏者禁用,对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹

或其他变态反应的患者禁用。本品不得用于12个月以下的儿童。

【药品名称】

通用名称:双氯芬酸钠肠溶片

英文名称:Diclofenac Sodium Enteric-coated Tablets

汉语拼音:Shuanglufensuanna Changrong Pian

【成    份】

本品主要成份为:双氯芬酸钠,其化学名称为: 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠。

其化学结构式为:

              

分子式:C14H10Cl2NNaO2

分子量:318.13

【性    状】本品为肠溶片,除去包衣后显白色或类白色。

【适 症】

用于:① 缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状;② 治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;③ 急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等;④ 对成人和儿童的发热有解热作用。

【规    格】25mg

【用法用量】

(1) 成人常常用量,①关节炎,一日75~150mg,分3次服。疗效满意后可逐渐减量;②急性疼痛:首次50mg,以后25~50mg,每6~8小时1次。

(2)小儿常用量:一日0.5~2.0mg/kg,日最大量为3.0mg/kg,分3次服。

【不良反应】

(1) 胃肠反应为最常见的不良反应,约见于10%服药者,主要为胃不适、烧灼感、返酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔;

(2) 神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等;

(3) 引起浮肿、少尿,电解质紊乱等不良反应,轻者停药并相应治疗后可消失;

(4) 其他少见的有血清转氨酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等,停药后均可恢复。

【禁忌】

 对本品过敏者禁用。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。

【注意事项】

(1) 有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用,尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。

(2) 本品因含钠,对限制钠盐摄入量的病人应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。

【儿童用药】本品不得用于12个月以下的儿童。

【老年用药】

本品可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。

【药物相互作用】

(1) 饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

(2) 与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

(3) 与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(4) 与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。

(5) 与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。

(6) 本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

(7) 本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

(8) 丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。

(9) 本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

(10) 本品可降低胰岛素和其他降糖药作用,使血糖升高。

(11) 与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。

(12) 阿司匹林可降低本品的生物利用度。

【药物过量】

药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。

【药理毒理】

药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。

双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。

非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4 mg/kg,雌雄均未发生不育。

急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。

【药代动力学】

口服吸收快,完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1~2小时达峰值,与食物同服时6小时达峰值,血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。表观分布容积0.1~0.55L/kg。在乳汁中药浓度极低而可忽略,按每隔8小时口服50mg的剂量给药,本品活性物质进入乳汁的量非常少,不会对婴儿产生不良影响。在关节滑液中,服药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,1.2~2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。

【贮  藏】遮光,密封保存。

【包  装】药用PVC硬片铝箔包装,24片/板×2板/盒;

【有 期】36个月。

【执行标准】《中国药典》2015年版二部。

【批准文号】国药准字H22021039